Pharmacophore

"pharmacophore" dans l'encyclopédie

• PHARMACOPHORE

  • Écrit par Jean-Cyr GAIGNAULT
  • 2 157 mots

  La notion de pharmacophore est issue d'observations faites au cours des études de relations structure-activité pratiquées en pharmacochimie. Elle doit être interprétée avec une grande prudence, car les propriétés biologiques qu'un pharmacophore est susceptible d'induire intrinsèquement peuvent être modifiées non seulement par son environnement sur la molécule et par des facteurs métaboliques et physico-chimiques conditionnant son accès au récepteur, mais aussi parce que le même type de récepteur peut commander des systèmes physiologiques fonctionnellement différents ; en exemple, les récepteurs β de l'adrénaline se retrouvent dans le cœur, les vaisseaux, le cerveau, les bronches, etc.

• SULFAMIDES ET SULFONES

  • Écrit par Michel PRIVAT DE GARILHE
  • 8 183 mots
  • 2 médias

  Cette molécule, que l'on peut considérer comme la « molécule mère », ou pharmacophore, ne possède qu'une faible activité antimicrobienne, mais la découverte des sulfamides a propulsé une méthode de recherche de nouveaux médicaments qui devait se montrer féconde par la suite. L'introduction de substituants divers dans la fonction sulfonamide a permis de moduler presque à l'infini les deux propriétés fondamentales que l'on recherche pour un médicament : efficacité par rapport aux germes pathogènes et inocuité pour les sujets traités.

• PHARMACOLOGIE

  • Écrit par Edith ALBENGRES, Jérôme BARRE, Pierre BECHTEL, Jean-Cyr GAIGNAULT, Georges HOUIN, Henri SCHMITT et Jean-Paul TILLEMENT
  • 111 819 mots
  • 9 médias

  Dans son sens le plus restreint, la pharmacologie est la science des médicaments. Mais une telle définition ne peut actuellement satisfaire un pharmacologue, car la différence entre médicament, poison et substance jouant un rôle hormonal ou neurohumoral n'est pas claire et dépend souvent de la dose utilisée et de l'orientation de la recherche. En revanche, la définition proposée par Torald Sollmann, auteur d'un célèbre Manual of Pharmacology (1917), apparaît beaucoup plus satisfaisante ; elle confère, en outre, à cette discipline une valeur de science fondamentale : la pharmacologie est la science qui étudie les effets du milieu chimique environnant sur la matière vivante.