BROMOCRIPTINE

Autre nom du mésylate de 2-bromo-α-ergocryptine, la bromocriptine est un alcaloïde semi-synthétique de la série des 9-10 ergopeptides, c'est-à-dire des peptides de l'ergot de seigle, inscrite au tableau A. L'introduction d'un atome de brome en position 2 sur l'acide lysergique a ajouté aux propriétés pharmacologiques de la molécule celle d'inhiber la sécrétion de prolactine, ce qui a pour conséquence de développer considérablement son champ d'application en thérapeutique.

Le mécanisme d'action antiprolactinémique semble être double : d'une part, inhibition directe et réversible de l'activité des cellules sécrétrices antéhypophysaires, d'autre part, au niveau de l'hypothalamus qui produit l'hormone inhibitrice de la libération de prolactine (ou facteur PIF), activation des mécanismes dopaminergiques.

Les conséquences cliniques dans l'espèce humaine concernent au premier chef plusieurs activités endocriniennes.

Chez la femme, la bromocriptine permet d'obtenir la reprise des cycles ovulatoires normaux dans les cas d'aménorrhées secondaires avec hypoprolactinémie, dans les syndromes de phase lutéale courte accompagnés d'hyperprolactinémie, dans les aménorrhées après traitement œstro-progestatif quand il existe une hyperprolactinémie ; dans ces cas, les résultats thérapeutiques sont remarquables puisque le taux de grossesses obtenu varie entre 50 et 80 p. 100 des femmes stériles traitées. La bromocriptine réalise la suppression de la galactorrhée quand elle accompagne les aménorrhées par hyperprolactinémie. La diminution de la gynécomastie idiopatique, avec ou sans galactorrhée, si elle est liée à une hyperprolactinémie, est obtenue de façon plus inconstante. Quant à la diminution des galactorrhées secondaires à la prise de certains médicaments : réserpine, phénothiazines, métoclopramide, alpha méthyldopa, elle peut aussi être constatée, mais cet effet est inconstant. La bromocriptine inhibe la lactation physiologique soit en traitement préventif commencé dès l'accouchement, soit en traitement curatif en cours d'allaitement ; cette indication connaît peu d'échecs thérapeutiques.

Chez l'homme, la bromocriptine permet la suppression de stérilités masculines dans une proportion non négligeable de cas liés à une hyperprolactinémie, avec suppression de l'oligospermie, de la gynécomastie et de l'impuissance qui parfois l'accompagnent. Elle favorise aussi la suppression de certaines galactorrhées et impuissances d'origine médicamenteuse (comme chez les sujets de sexe féminin), effet incomplet inconstant et valable pour les seuls médicaments précités.

D'autres incidences thérapeutiques se rattachent à l'action dopaminomimétique au niveau des récepteurs dopaminergiques hypothalamiques et du striatum et au niveau des neurones hypothalamiques qui contrôlent la sécrétion de gonadotrophines et celle de l'hormone somatotrope. Elles sont à l'heure actuelle uniquement du domaine de la recherche clinique, d'abord parce que les résultats thérapeutiques sont loin d'être convaincants, ensuite parce qu'ils sont obtenus pour des doses de bromocriptine qui entraînent la survenue d'effets secondaires très gênants. Elles font ainsi l'objet de recherches dans la maladie de Parkinson et dans l'acromégalie.

L'action sur les récepteurs dopaminergiques explique plusieurs autres propriétés pharmacologiques : stimulation du système nerveux central (effet émétisant), hypotension, diminution du péristaltisme intestinal. Expérimentalement chez l'animal ces effets ne sont obtenus qu'à dose élevée et restent discrets.

Chez l'homme, ils peuvent expliquer la survenue d'effets indésirables en cours de traitement. Ceux-ci sont transitoires et bénins à faible dose : nausées, vomissements,[...]