OPIOÏDES
Découverte des enképhalines et des endorphines
L'i solement des substances endogènes analgésiques morphinomimétiques a été réalisé en purifiant des extraits de cerveau par chromatographie. Certaines fractions chromatographiques se montrèrent capables de déplacer un analgésique radioactif de sa liaison à des fragments de membranes de cerveau, ce qui prouvait la présence dans ces fractions de substances entrant en compétition avec l'analgésique au niveau d'un même récepteur. Il restait à montrer que les substances ainsi isolées étaient analgésiques, ce qui fut effectué par les tests classiques d'inhibition de contraction d'organes isolés, stimulés électriquement.
Séquence de la méthionine-enképhaline
Encyclopædia Universalis France
Toutes les substances morphinomimétiques ainsi détectées étaient des peptides. La méthionine-enképhaline (fig. 3) possède la séquence Tyr-Gly-Gly-Phe-Met, alors que la leucine-enképhaline ne diffère du peptide précédent que par remplacement de la méthionine terminale par la leucine. Bien qu'appartenant à des familles chimiques différentes, alcaloïde pour la morphine, peptide pour les enképhalines, ces substances sont capables de se lier au même récepteur à cause de leur analogie structurale (fig. 4) mise en évidence en particulier par résonance magnétique nucléaire. La β-endorphine possède 30 aminoacides alors que les α et ν-endorphines qui sont des fragments de β-endorphines semblent en fait des substances obtenues artificiellement lors de l'extraction de la β-endorphine. La séquence de cette dernière commence par les 5 aminoacides de la Met-enképhaline, ce qui explique son action sur les récepteurs morphiniques.
Il en est de même de la dynorphine, un peptide de 17 aminoacides qui débute par la séquence de la Leu-enképhaline et a été isolée du cerveau en 1980 par A. Goldstein. D'autres peptides opioïdes, tels l'α-néo-endorphine et les fragments Met-E-Arg-Phe et Met-E-Arg-Gly-Leu existent en concentration importante dans le tissu nerveux. Leur rôle physiologique reste à déterminer.
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Écrit par
- Bernard Pierre ROQUES : docteur en pharmacie, professeur à l'université de Paris-V-René-Descartes
Classification
Médias
Molécule morphinique
Encyclopædia Universalis France
Inverses optiques
Encyclopædia Universalis France
Peptides précurseurs des endomorphines
Encyclopædia Universalis France
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